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多索茶碱的半衰期到底是多少?

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xxhero 发表于 2008-7-7 15:10:09 | 显示全部楼层 |阅读模式
临床药师网(linyao.net)免责声明
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黑龙江福和华星产的多索茶碱(安赛玛),片剂说明书述“本品半衰期(t1/2)为7.42小时”,而注射液说明书内述“消除半衰期(t1/2)约为1.83小时”,如何解释同一厂家的同一个药只是剂型不同就出现2种半衰期?
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  • TA的每日心情

    2022-8-15 11:04
  • 小王药师 发表于 2008-7-7 22:19:47 | 显示全部楼层
    剂型不同啊!这还用解释吗???
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    梦里寻花 发表于 2008-7-7 22:26:48 | 显示全部楼层
    因我院只有注射用多索茶碱,所以没注意。
    经查阅说明书,确实存在这个问题!
    但健康成人一次口服多索茶碱片0.4g,血药浓度达峰时间(tmax)为1.22小时,血药浓度峰值(Cmax)为1.9μg/ml。本品广泛分布于各脏器,其中以肺的含量为最高。本品以原形和代谢物形式从尿中排泄,主要代谢物为β-羟乙基茶碱,本品半衰期(t1/2)为7.42小时。
    而静脉注射多索茶碱100mg(注射时间超过10分钟),给药后血浆药物达峰时间(tmax)约为0.10小时,血药浓度峰值(Cmax)约为2.50μg/ml,消除半衰期(t1/2)约为1.83小时,能迅速分布到各种体液和脏器,总清除率为(683.6±197.8)ml/分。
    难道口服多索茶碱片0.4g后属零级动力学?
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     楼主| xxhero 发表于 2008-7-8 12:34:57 | 显示全部楼层
    原帖由 小王药师 于 2008-7-7  22:19 发表
    剂型不同啊!这还用解释吗???





    小王药师:半衰期不是这么理解的吧!半衰期和药物初始状态,初始浓度,吸收方式是无关的,一个药的半衰期大致应该是各固定值啊。

    “药物的半衰期”是指药物从体内消除一半所需的时间,也是血药浓度下降一半所需要的时间,用t1/2表示,药物半衰期可以反映药物在体内消除速度的快慢。通常情况下,每一药物各有固定的半衰期,正常人的药物半衰期基本相似,但如肝、肾功能低下时,药物半衰期便会相对延长。
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  • TA的每日心情

    2023-12-10 19:26
  • 临药之~ 发表于 2008-7-8 13:30:36 | 显示全部楼层
    原帖由 xxhero 于 2008-7-7  15:10 发表
    黑龙江福和华星产的多索茶碱(安赛玛),片剂说明书述“本品半衰期(t1/2)为7.42小时”,而注射液说明书内述“消除半衰期(t1/2)约为1.83小时”,如何解释同一厂家的同一个药只是剂型不同就出现2种半衰期?


    楼主相当认真,值得鼓励!
    看似矛盾,其实没矛盾:前者指广义的,后者仅指消除半衰期
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    xiaoqi14w 发表于 2008-7-10 10:14:26 | 显示全部楼层
    问题都不是大家所说的那样,我来解释这个问题。
    答案:口服的半衰期与注射剂的是两个概念,半衰期是不是一个属性概念,而是一个量化概念。意思只是药物浓度消除一般所需要的时间。2种剂型的半衰期都不是一个固定的值,随不同的机体环境而变化。就是说0。4克的和0。6克的多索茶碱药物浓度降低一般的时间并不是相同,蛋白结合率,分解率,分布浓度,个体差异都会导致不同。口服药是不断吸收、分布、消除的过程,也就是说药物浓度达到峰值的时候,之后开始消除的时候,还有药物被吸收进来(当然是少量,所以出现衰退下降状态),所以要降解到一半的时间肯定要延长的。注射剂不同,没有吸收过程,只有分布过程,就是说在清除的过程没有吸收的部分药物,半衰期就是浓度降一般当然是比口服快了。狭义上将的半衰期通常指注射剂半衰期,就是没有吸收过程的半衰期,大家理解了吗,^_^,我自己出教科书的话就这样解释。
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  • TA的每日心情

    昨天 07:59
  • 求知 发表于 2008-7-10 11:19:51 | 显示全部楼层
     多索茶碱作用机制属支气管扩张剂,优点是半衰期长、平喘作用强、耐受性好的特点。并且对腺苷受体无抑制作用。多索茶碱的血浆半衰期为7.4小时,片剂和针剂的有效率为77%和87%,可对急慢性哮喘相辅相成配合治疗,能有效地降低肺动脉压,改善疲劳膈肌的收缩力与呼吸肌功能,对肺功能改善率为59%,不良反应较氨茶碱小,与同类药品比不产生支气管肺外副作用,在心脏、胃肠、中枢神经系统、药疹等方面的不良反应与氨茶碱相比,均有大幅度的下降。实践证明,多索茶碱为一安全有效的治疗药物。
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  • TA的每日心情

    2020-7-30 14:47
  • stonejang 发表于 2008-8-27 19:57:18 | 显示全部楼层
    健康成人一次口服多索茶碱片0.4g,血药浓度达峰时间(tmax)为1.22小时,血药浓度峰值(Cmax)为1.9μg/ml。本品广泛分布于各脏器,其中以肺的含量为最高。本品以原形和代谢物形式从尿中排泄,主要代谢物为β-羟乙基茶碱,本品半衰期(t1/2)为7.42小时。
    多索茶碱的有效血药浓度 在8-20ug
    是否可以理解:吃一周药 才能 达到有效治疗浓度呀。。。。。。而注射剂只是急性发作辅助用药??
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