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瑞格列奈VS米格列奈

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  • TA的每日心情

    2019-10-22 08:12
  • 人命关药 发表于 2018-7-16 19:49:00 | 显示全部楼层 |阅读模式
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    胰岛素分泌异常和胰岛素敏感性的改变,是糖尿病的发病机制。第一时相胰岛素分泌的受损或缺失,则是2型糖尿病患者早期的重要特征。而第一时相胰岛素分泌的临床意义,在于抑制肝葡萄糖的产生和脂肪分解,促进骨骼肌对葡萄糖的摄取和利用,达到降低餐后血糖及减轻后期高胰岛素血症的目的[1]。格列奈类降糖药,是一类主要针对第一时相胰岛素分泌异常的胰岛素促泌剂。目前国内上市的格列奈类降糖药有瑞格列奈、那格列奈及米格列奈。本文主要对瑞格列奈及米格列奈的作用机制、临床效果、药物相互作用及安全性等内容作出相关总结分析。

    1作用机制   

    格列奈类药物主要通过与胰腺β细胞膜上ATP依赖性K+通道结合,抑制细胞内K+外流,导致细胞膜去极化,进而引起Ca2+内流,促进胰岛素分泌。KATP通道分布于人体多个组织,由两种不同亚单位的各4个亚单位聚集而成,其中胰腺β细胞上的KATP通道由SUR-1亚单位与Kir-6.2亚单位相连接,而心肌和血管平滑肌细胞的异构体则不同,为SUR-2A和SUR-2B亚单位[2]。与瑞格列奈相比,米格列奈对β细胞上ATP依赖的K+通道(SUR1/Kir6.2)的作用具有更强的选择性,这一特性可能使得米格列奈对于心肌、血管平滑肌的不良反应弱于瑞格列奈。   格列奈类药物具有“快开-快闭”的特点,起效快,作用时间短。这种“快开-快闭”的特性,模拟生理性胰岛素分泌,起到与第一时相胰岛素分泌相似的生理效果,同时又避免了基础及第二时相胰岛素的分泌增加,预防了高胰岛素血症,且减少了低血糖的发生风险[3]。米格列奈抑制KATP通道更迅速,促使胰岛素分泌更快,同时与受体结合时间更短,低血糖风险相应更低。瑞格列奈与受体结合时间更长,稍延迟到第二时相胰岛素的分泌,因此其降低餐后血糖的同时,对FPG(空腹血糖)也有影响,低血糖风险较米格列奈更高。‍


    2临床疗效

    瑞格列奈与米格列奈药物之间的研究较少。金晖[4]等在初诊2型糖尿病患者中的对比研究发现,米格列奈治疗3d后总体血糖下降幅度大于瑞格列奈,尤其餐后1h血糖值下降幅度更为明显;米格列奈平均血糖波动幅度、日内血糖平均绝对差小于瑞格列奈,表明短期应 用米格列奈即能快速地恢复胰岛功能,显著降低餐后血糖,且总体血糖漂移幅度较小。随着药物治疗时间的延长,米格列奈的降糖作用更强,尤其表现在1hPG(餐后1h血糖)的降糖幅度。同时研究显示,米格列奈在改善胰岛素抵抗、增加胰岛素敏感性上作用强于瑞格列奈,HbA1c(糖化血红蛋白)的达标率更高。史伟[5]等在米格列奈与瑞格列奈分别联合二甲双胍治疗新诊断2型糖尿病患者的临床比较中,也证实了他们的观点。卫晋菲[6]等在Meta分析中提示,在降低HbA1c和FPG水平方面瑞格列奈组与米格列奈组的差异无统计学意义。而在降低2hPG(餐后2h血糖)水平方面米格列奈组的效果优于瑞格列奈组。研究表示,这是由于米格列奈半衰期短,持续时间短,抑制KATP更快,刺激胰岛素分泌更迅速,使得降低餐后血糖的速度和幅度更明显,并且明显改善血糖波动。而相关的动物实验和临床试验,也证实了米格列奈降低餐后血糖的疗效更加显著。综上可得出,米格列奈临床疗效优于瑞格列奈。

    3.药物相互作用[2]

    CYP450是体内参与药物代谢的重要酶系,在CYP450的酶系中,CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4等亚型与药物代谢密切相关。而目前上市的药物中,约有90%以上是由这几种亚型代谢的。瑞格列奈在体内的代谢主要依赖于肝P450酶系;而米格列奈经UGT1A9和UGT1A3代谢,极少量经CYP2C9代谢。因此,瑞格列奈与多种药物存在潜在的药物相互作用,当与酶诱导剂合用时易导致降糖效果减弱,当与酶抑制剂合用时易产生因药物蓄积而导致的不良反应,如吉非贝齐与瑞格列奈同服可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加2.4倍,t1/2从1.3h延长到3.7h。米格列奈主要与葡萄糖醛酸结合,经肾脏排泄,与瑞格列奈相比,发生不良药物相互作用的风险更低。

    4安全性[3]

    格列奈类药物最常见的不良反应为低血糖。米格列奈因其作用时间比瑞格列奈短,低血糖风险低于瑞格列奈。但服用瑞格列奈出现的低血糖状况,均为轻度,即无需第三方协助。体重增加是降糖治疗过程中,需要被关注的不良反应之一。相关研究显示,米格列奈治疗12个月后患者体重前后对比无明显增加,而瑞格列奈增加0.35kg。合并慢性肾脏病(CKD)的患者,因考虑其肾小球滤过率(GFR)下降,在降糖药物的选择上是受限的。CKD1-2期患者各类型降糖药均可选择,而CKD3-4期或终末期肾病(ESRD)的糖尿病患者,胰岛素为主要选择。研究表明,在合并CKD3-4期的糖尿病患者中,格列奈类药物安全性良好,米格列奈无需调整剂量;当GFR<40ml/(min·1.73m2)时,瑞格列奈应从小剂量(0.5mg tid)开始给与治疗。对终末期肾病开始持续性血液透析的2型糖尿病患者,米格列奈和瑞格列奈应从低剂量开始给药。‍

    综上所述:对于格列奈类药物,可以优先考虑选择米格列奈。但选择药物时,我们应从多个方面考虑,进行精准化、个体化的治疗,以求达到最佳的治疗效果。比如患者在餐后血糖升高的同时,伴有空腹血糖控制不佳,即选择瑞格列奈更优。‍

    参考文献:
    [1]李春慧.那格列奈和瑞格列奈对2型糖尿病患者胰岛β细胞功能的改善作用[J].中国老年学杂志,2015,(4):895-897,898.
    [2]陈頔,刘治军.不同格列奈类药物的药代动力学比较[J].药品评价,2015,(13):12-15.
    [3]刘晓丹,李焱.格列奈类药物的疗效与安全性综合评价[J].药品评价,2015,(13):16-18,20.
    [4]金晖,鲍洁,赵镇, 等.米格列奈与瑞格列奈对新诊断2型糖尿病的临床疗效研究[J].第三军医大学学报,2013,(3):260-263.
    [5]史伟,宋玉明,刘旭阳, 等.米格列奈与瑞格列奈分别联合二甲双胍在新诊断2型糖尿病的临床价值比较[J].现代生物医学进展,2013,(32):6337-6339,6354
    [6]卫晋菲,周亮,王晓青, 等.瑞格列奈与米格列奈比较治疗2型糖尿病的Meta分析[C].2016全国药物流行病学学术年会会议论文集.2016.


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  • TA的每日心情

    2024-3-8 08:14
  • 格美 发表于 2018-7-17 08:27:50 | 显示全部楼层
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  • TA的每日心情

    2021-2-22 17:05
  • 嫣妮玲子 发表于 2018-7-17 10:49:19 | 显示全部楼层
    瑞格列奈VS米格列奈
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  • TA的每日心情

    2023-5-6 10:58
  • yufl81 发表于 2018-7-18 08:56:07 | 显示全部楼层
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