抗组胺药物有三代 为何普通感冒时首选第一代？

抗组胺药物有三代 为何普通感冒时首选第一代？

2017-08-15 09:40 来源：丁香园作者：八爪小螃蟹
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氯苯那敏（扑尔敏）是市售感冒药中的「常客」，作为抗组胺药，氯苯那敏可消除或减轻因感冒引起的流泪，流涕，喷嚏等过敏症状。
作为第一代抗组胺药，其中枢神经活性强，受体特异性差，能引致明显的镇静和抗胆碱作用，使患者嗜睡或工作能力难以集中。而以氯雷他定等为代表的第二代抗组胺药具有 H1 受体选择性高，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点，中枢神经系统不良反应较少。
同为抗组胺药，为什么感冒药中需要选用扑尔敏，而不用第二代如氯雷他定？

抗组胺药有三代  代代皆不同

以氯苯那敏为代表的第一代抗组胺药，能阻断组胺与变态反应靶细胞上的 H1 受体结合，但并不影响组胺的代谢，也不阻断体内组胺的释放。同时，具有中枢抑制和抗胆碱作用。苯海拉明还可直接作用于延髓的咳嗽中枢，抑制咳嗽反射。
以氯雷他定为代表的第二代抗组胺药对外周组胺 H1 受体有较强的选择性拮抗作用，对中枢组胺 H1 受体的亲和力较低，对乙酰胆碱和肾上腺素 α1 受体作用极小，因此不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆碱作用。大大减少了第一代抗组胺药产生的嗜睡或工作能力难以集中等不良反应。
以地氯雷他定为代表的第三代抗组胺药在药理作用上与第二代类似，但较第二代抗组胺药抗过敏和抗炎效能增强，镇静、心脏毒性以及药物间相互作用减少，疗效确切、不良反应小。


两大指南双双推荐   第一代抗组胺药为普通感冒首选药物

《2012 普通感冒诊治指南》中明确提出：抗组胺药具有抗过敏作用，通过阻断组胺受体抑制小血管扩张，降低血管通透性，有助于消除或减轻普通感冒患者的打喷嚏和流涕等症状。但该类药物的常见不良反应包括嗜睡、疲乏等，从事车船驾驶、登高作业或操作精密仪器等行业工作者慎用。   
第一代抗组胺药，如马来酸氯苯那敏和苯海拉明等，具有穿过血脑屏障、渗透人中枢神经细胞与组胺受体结合的能力，因其具有一定程度的抗胆碱作用，有助于减少分泌物、减轻咳嗽症状，因此推荐其为普通感冒的首选药物。

第二代抗组胺药尽管具有非嗜睡、非镇静的优点，但因其无抗胆碱的作用，故不能镇咳。

《咳嗽的诊断与治疗指南（2015）》指出：单用第一代抗组胺药治疗无明显临床获益。第一代抗组胺药如马来酸氯苯那敏（2～4 mg/ 次，3 次 /d）等联合减充血剂能够改善成人及青少年的感冒相关打喷嚏、鼻塞等多种症状。
对于普通感冒所致的咳嗽患者，中枢性止咳药物缓解咳嗽的效果有限，不推荐常规使用 。推荐由第一代抗组胺药物、减充血剂联合镇咳药物的复方制剂治疗伴有咳嗽的普通感冒。

应用第一代抗组胺药  特殊人群需谨慎

单用第一代抗组胺药治疗无明显临床获益，不推荐单独使用。
婴幼儿：2 岁一下幼儿，用药需要特别谨慎；儿童用药推荐马来酸氯苯那敏。
妊娠及哺乳期妇女：美国 FDA 对氯苯那敏的妊娠安全性分级为 B 级，孕妇慎用。苯海拉明妊娠早期用药，婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形的发生率可能增多，国内资料建议妊娠早期妇女禁用。哺乳期应避免使用苯海拉明、马来酸氯苯那敏。
老年患者：老年人基础疾病多，日常服药较多，需注意药物间的相互作用。若无明确肝肾功能不全、严重心脑血管疾病、消化道溃疡出血病史，可正常剂量服用。若合并上述疾病，应参考相关人群用药指南。

1. 孙忠实. 抗组胺药物的进展. 中国新药杂志. 1999.8；7：448
2. 中国医师协会呼吸医师分会、中国医师协会急诊医师分会. 2012 普通感冒规范诊治的专家共识. 中华内科杂志. 2012.4；51；4
3.  中华医学会呼吸病学分会哮喘学组. 咳嗽的诊断与治疗指南（2015）. 中华结核和呼吸杂志.2015;5:323-339.
4. 卫生部合理用药专家委员会. 中国医师药师临床用药指南（第二版）. 重庆出版社. 2014.7

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