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阿司匹林在高血压人群中的应用

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阿司匹林 发表于 2007-9-9 21:28:59 | 显示全部楼层 |阅读模式
临床药师网(linyao.net)免责声明
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阿司匹林在高血压患者中的应用
高血压患者的最主要死亡原因为血栓性事件(脑梗死、心绞痛、心肌梗死等),血压升高和冠状动脉粥样硬化密切相关,有资料显示收缩压140-159mmHg160-179mmHg、≥180mmHg的高血压患者冠心病事件发生率分别为血压正常者的4倍、10倍和25倍,故预防血栓性事件是高血压治疗的重要目标之一。在血栓形成过程中血小板起着关键作用,血栓素A2TXA2)是活化血小板的重要因素,阿司匹林是环氧化酶(COX)抑制剂,小剂量主要通过减少TXA2的合成发挥抗血小板作用,大剂量则主要表现为对前列环素PGI2合成的抑制,反而使血管收缩和血小板更趋活跃。研究显示小剂量阿司匹林(75~300mg/d)具有抗血小板作用;中等剂量阿司匹林(500~3g/d)具有解热镇痛效应;大剂量阿司匹林(超过4g/d)具有消炎及抗风湿作用。现笔者就阿司匹林在高血压人群中的应用要点作如下几点简要分析。
1、高血压人群使用阿司匹林的具体条件
我国高血压防治指南2005年修订版指出:对于有心血管事件既往史或心血管高危患者,抗血小板治疗可降低卒中和心肌梗死的危险;50岁以上,血清肌酐中度升高或10年总心血管危险≥20%的高血压病人有益;50岁以下合并任一危险因素的高血压人群。需要引起注意的是以上人群均必需要求血压控制良好时才能给予阿司匹林。
2、高血压病人服用阿司匹林的合理剂量
高血压患者服用阿司匹林预防心脑血管事件是一个终身过程,因此只要无禁忌症,阿司匹林都应该终身服用。我国包括欧洲(ESH-ESC)和美国(JNC7)高血压防治指南以及我国专家共识文件均推荐每天100mg阿司匹林是长期使用的最佳剂量,可以根据病人具体情况适当增减,但均应控制在75mg150mg之间。
3、阿司匹林推荐服用频率
阿司匹林的药理学作用是抑制血液中血小板环氧化酶的功能,而且这种抑制作用是终身的(血小板无细胞核,酶不能再生)。人体内80%以上血小板功能受到抑制就可发挥预防心脑血管疾病的作用。人体每天大约有1/101/14血小板是新生的(存活期710天),因此每天一次服药只需抑制此前新生成的有功能的血小板,就能维持90%以上的血小板不发挥作用。基于上述原因,阿司匹林只需要一天服用一次就可以了。
4、阿司匹林最佳服用时间
临床实践证实,心脑血管事件高发时段为上午6点~12点,而肠溶阿司匹林服用后需34小时才能达到血药浓度高峰,如果每天早上起床后才服用阿司匹林,则不能起到最佳的保护作用。而18点~24点是人体新血小板生成的活跃时间段,因此近年来有不少专家学者提出睡前服用阿司匹林最佳。
5、阿司匹林常见不良反应
出血是所有高血压患者使用阿司匹林时需要考虑的问题。研究显示阿司匹林未增加高血压患者致命性出血和所有颅内出血发生率,但胃肠道出血增加,且这种概率是随剂量增加而增加的,100mg/d及以下剂量阿司匹林总出血发生率甚至低于新型抗血小板药物氯吡格雷,强调了应用小剂量(75-150mg/d)的又一好处。考虑到阿司匹林避免的冠心病事件数数十倍于其副作用,我们不能因其有限的副作用而拒绝使用阿司匹林。
6、优质阿司匹林肠溶阿片是长期服用的第一选择
非肠溶片(比如阿司匹林普通片或者泡腾片)在胃内即开始溶解,对胃黏膜有较强的刺激作用,这种制剂只适于急性期首剂服用(之后仍需服肠溶片),或者作为解热镇痛药物短期使用。肠溶片由于不被胃内酸性环境溶解,可以降低约70%的胃肠道副作用,是长期服用的最佳选择。另外,还有较重要的一点是肠溶片的质量也很非常关键,高质量的肠溶片在胃内完全不会溶解,而质差的即使符合质量标准,在胃内仍然会有少量溶解(我国药典2005版规定:在模拟胃酸环境下2小时溶出率小于10%即符合肠溶标准,故国产相当部分肠溶阿司匹林在胃内的溶解度仍然可能高达近10%,大大增加了消化道副作用)。据了解,目前在国内市场由德国拜耳制药生产的阿司匹林肠溶片(拜阿司匹灵)质量较高,其在胃内几乎不溶解,适合作为长期使用药物选择之一。

综上所述,小剂量阿司匹林是高血压患者预防心脑血管事件的常用药物,其物美价廉,使用方便,不良反应少,注定阿司匹林在心血管领域占据着举足轻重的作用。至今,仍然还没有任何一种药物可以完全替代之。

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  • TA的每日心情

    昨天 11:54
  • clinphar 发表于 2007-9-9 21:41:46 | 显示全部楼层
    感谢"阿司匹林"朋友发关于"阿司匹林应用的帖子 "
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  • TA的每日心情

    2018-8-9 09:16
  • 桃花岛岛主 发表于 2007-9-10 00:15:58 | 显示全部楼层
    看来楼主对阿司匹林情有独钟啊 学习了,谢谢!
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    shunsuke 发表于 2007-10-22 01:18:51 | 显示全部楼层
    正有点疑惑这方面的问题,太感谢楼主了
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    chenjiezs 发表于 2007-10-22 12:47:23 | 显示全部楼层
    好,学习中,感谢楼主
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     楼主| 阿司匹林 发表于 2007-12-1 18:06:11 | 显示全部楼层
    别沉了,本人自己顶以下!
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    lishaopeng 发表于 2008-9-19 21:27:29 | 显示全部楼层
    呵呵!谢谢!
    目前在国内市场由德国拜耳制药生产的阿司匹林肠溶片(拜阿司匹灵)质量较高,其在胃内几乎不溶解,适合作为长期使用药物选择之一!
    这不错,这个是经典了!
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