奥美拉唑的溶媒

奥美拉唑冻干制剂分供静脉滴注和供静脉推注两种配方，前者为避免与大量氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释时发生氧化变质而加入了EDTA(1．5 mg／支)；而供静脉推注用的制剂因稀释剂用量小，推注时间短而不必加入 EDTA，但配有含助溶剂聚乙二醇 400和pH 调节剂枸橼酸的专用溶剂。除此以外两者处方、外观和生 产工艺均相同。目前国内市场上两种制剂均有销售，但由于两者包装、说明书相似，在临床使用中常互相混用，造成不良后果。当使用供滴注用制剂进行推注时，由于稀释剂用量少 (一般为5～l0 m1)，配制后pH过高(pH>10)，容易造成局部刺激性；而当使用供推注用制剂稀释后用于滴注时，由于配制后 pH偏低(先用专用溶剂溶解后再稀释，pH多<8)， 且制剂中不含有稳定剂EDTA，在配制和使用过程中容易造成变色和产生沉淀等变质现象。此外，0．9％氯化钠注射液和葡萄糖注射液偏酸性，其用量也是影响注射用奥美拉唑稳定性的重要因素。

，调查我院的奥美拉唑注射剂使用情况，提示我院医生处方和护士调配时注意。

殷朝红 2005-12-13 13:09:00 中华中西医杂志 2003年3月第4卷第6期
1 病历摘要
患者，男，48岁，因“多发性脑梗塞”于2003年4月7日入院，T36.5℃，P84次/min，R23次/min，BP130/80mmHg。患者中年男性、失语，发育正常，营养不良，消瘦，查体不合作，双侧瞳孔不等大，右侧2.5mm、左侧3mm，对光反射迟钝，双肺呼吸音粗，可闻及较多痰鸣音，心律齐，各瓣膜区无病理性杂音。入院后第20天，突然呕吐浅咖啡色样液体，考虑上消化道出血，给于0.9%氯化钠注射液100ml加入洛赛克40mg，静滴，每日2次。因营养不良又给予复方氨基酸注射液250ml，静滴，每日1次。复方氨基酸注射液输注完毕，接洛赛克溶液，续滴，二者在输液管道中混合1min左右，发现整个输液管道内产生大量乳白色沉淀物，立即更换输液器和液体，严密观察，患者未发生不良反应。
为进一步证实和分析原因，我们在体外进行了模拟试验。先给洛赛克溶液，后给复方氨基酸注射液，两者在输液管中混合，仍出现大量乳白色沉淀物，反之亦然。在容器中将复方氨基酸注射液2ml与洛赛克溶液2ml混合，即可出现乳白色沉淀物。取上液分别加入5%葡萄糖注射液于0.9%氯化钠注射液均无明显变化。
2 讨论
复方氨基酸注射液含18种氨基酸，用于蛋白质摄入不足，吸收障碍等氨基酸不能满足机体代谢需要的患者。洛赛克注射液40mg/支，为白色至类白色疏松状或粉末状无菌冻干粉，溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液。溶于5%葡萄糖注射液后应在6h内使用，溶于0.9%氯化钠注射液后应在12h内使用。该例洛赛克是溶于0.9%氯化钠注射液，在6h内静滴的。洛赛克为弱碱性物质，抑制胃酸分泌，对幽门螺旋杆菌有杀菌作用，用于治疗胃肠出血，两者均为临床上常用药物。通过该病例和进一步实验观察可以看出，复方氨基酸注射液与洛赛克确实存在配伍禁忌，与液体输入顺序无关。
本人最近也遇到这个问题,所以查了一些资料,希望对大家有帮助.

洛赛克变色与PH有关
　　曾经有过关于《洛赛克为何变色》一文的报道，引起
了人们对如何防止洛赛克（奥美拉唑）注射液变色失效问题的关注。
某些单位有时会连续出现奥美拉唑注射液变色的问题，而且变色现象
似乎缺乏规律性，因而不好克服。例如，同一操作人员使用相同批号
的药品和相同批号的一次性注射液，配制出来的药液有的变色，有的
却并无颜色变化。
　　通过查阅文献和对药品生产厂家高级技术人员咨询后得知，
PH值高低是影响奥美拉唑注射液稳定性的主要因素。奥美拉唑具有
亚硫酰基苯并咪唑的化学结构，其稳定性易受光线、重金属离子、氧
化性和还原性成分等多种因素的影响。尤其在酸性条件时，奥美拉唑
的化学结构可发生破坏性变化，出现变色和聚合现象。因此，注射用
奥美拉唑是用冻干法制成粉针剂使用，一般每小瓶含奥美拉唑钠42.7
mg（相当于奥美拉唑40mg），乙二胺四乙酸钠1.5mg和能使PH值达到1
2的氢氧化钠的量，以保证在贮存和使用时稳定有效。为进一步确保
药物的稳定性，洛赛克粉针剂附带有10ml溶解药物的专用溶媒。同时，
在使用说明书中还要求对药液用100ml的5％葡萄糖注射液或100ml的
注射用生理盐水稀释后使用。
　　但是，药品生产厂家对为什么要用100ml的稀释溶媒没有加以解
释说明，也忽视了大输液一般为250ml或500ml两种规格的规定。因此，
有的医疗单位使用了250ml或500ml大输液作为稀释溶媒。其中，葡萄
糖大输液的酸性较强，PH多在4左右，如以500ml来稀释药液，药物的
稀释液仍有较强的酸性，其中的药物很容易发生结构变化，产生变色
和逐渐聚合为沉淀。我们所见的奥美拉唑变色现象主要出现在以500m
l的5％葡萄糖大输液为稀释溶媒时。稀释溶媒为100ml时未见有变色
现象。以生理盐水为稀释溶媒时，其100、250和500ml容量均未见奥
美拉唑出现变色，估计与生理盐水注射液有较高PH值（在5以上）有
关。因此，使用奥美拉唑注射液，最好按药品使用说明书要求的100m
l注射用溶媒进行稀释，不要用500ml的大容量注射剂为稀释溶媒，尤
其不要用500ml的葡萄糖注射液来稀释药物。
　　尽管奥美拉唑注射液变色问题并不少见，但确实有难以得到生产
厂家合理咨询指导的问题。药品生产厂家比较注意产品疗效的宣传，
但对使用药品应注意的事项和影响药品稳定性的因素涉及甚少，望予
以改进。国内大量的医药学专著，包括最新出版的大型药物参考书，
也未见有关于奥美拉唑稳定性问题的叙述，给临床工作带来不便。
　　奥美拉唑注射液变色后不能使用。奥美拉唑注射液容易变色的问
题不予解决，对药品生产厂家的信誉有一定的影响，对患者或医院的
经济利益也有一定的影响，因每支奥美拉唑注射液的价格高达几十元
左右。更重要的是容易引起一些不必要的医疗纠纷，其原因是现在的说明书并没有把用药方法叙述清楚。
　　奥美拉唑的同类药物泮托拉唑注射液在使用时也有变色失效问题，
其原因之一可能也与注射溶媒的PH值低有关。
本人找到的资料,希望有帮助

奥美拉唑钠加EDTA后溶液颜色变黑,是什么原因?(在生产无菌奥美拉唑钠时)

正在为此困惑呢！~

正有意整理本院使用注射剂的配伍问题，很有价值！

阿昔洛韦粉针的溶媒也有类似情形，说明书中称可以用0.9%NS或5%GS，但实际配伍却出现用后者做溶媒时药液发黄现象，应该也是PH的不同导致的。

长海的奥美拉唑好贵啊！！！！