β受体阻断药生物利用度与饮食关系
1、普萘洛尔:口服吸收完全,吸收率约90%。首过效应使生物利用度只有34%,进食后使该药在肝脏的代谢减慢,生物利用度增加。本药空腹或与食物同服均可。半衰期2~3h。
2、阿替洛尔:为长效选择性β1 受体阻滞药。口服吸收约50%,作用持续可达24h,T1/2:6~7h。食物可降低本药的生物利用度,避免进食时服药。
3、美托洛尔:口服吸收迅速完全,吸收率大于95%,生物利用度约为50%, T1/2:3~7h。进食可增加本药浓度和曲线下面积,故应在空腹时服用(饭前)
阿替洛尔和美托洛尔两种药随用药剂量的增加, β1 受体的选择性消失。
4、比索洛尔:选择性β1受体阻滞药,与β1受体的亲和力比β2受体大11-34倍,口服吸收迅速而完全,生物利用度大于90%,首过效应低。T1/2:10h,进食对该药无影响。