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日志

何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明

热度 5已有 1713 次阅读2015-11-22 19:31

答:前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。普罗加比在体内转化成 氨基丁酰胺,成GABA( 氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于 氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。


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发表评论 评论 (1 个评论)

回复 jxndhsyd 2015-11-26 18:17
  

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