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苯二氮唑类(BZD)
1. 药理作用:抗焦虑,抗惊厥,肌肉松弛,镇静和催眠作用。BZD能增加总的睡眠时间,减少觉醒次数,增加快动眼睡眠周期,长期服用后突然停药可导致失眠性反跳。常规剂量的BZD对心血管和呼吸作用系统作用甚微,安全性比较高。
2. 药代动力学:根据半衰期的长短可以分为短效,中效和长效药物。其中三唑仑和咪达唑仑为短效药物;艾司唑仑,阿普唑仑,劳拉西泮和奥沙西泮为中效药物;氟西泮,地西泮,硝西泮(硝基安定)和氯硝西泮为长效药物。
3. 适应症和药物的选择
(1) 失眠:对多种原因引起的失眠均有效。以入睡困难为主的建议选择短效的(咪达唑仑),以早醒为主的选择中长效的(氯硝西泮),上述两种并存的可选用氟西泮。
(2) 焦虑:焦虑是BZD的主要适应症,特别是严重焦虑或伴有易激惹者,伴抑郁者亦可使用,常选用劳拉西袢,阿普唑仑,奥沙西泮等抗焦虑作用强的药物。
4. 不良反应:
(1) 宿醉效应:患者在服药次日感到困倦,迟钝,疲乏无力,头晕等。因此从事危险工作或需要快速灵活反应的职业的患者慎重服用。
(2) 药物依赖:连续使用BZD药物六个月以上的患者容易出现身体依赖,身体依赖与药物的种类和剂量有关,一旦停药就会发生戒断症状。长期服用BZD药物的患者若想停药,最好逐渐减量直至停药。
(3) 精神症状
(4) 记忆损害
(5) BZD存在交叉耐受,临床用药需要注意
5停药指南:长期服用BZD药物,多数患者会产生不同程度的依赖,突然停药或产生戒断症状,使用短效药物,戒断症状出现较早且严重,戒断症状的严重程度与药物的半衰期短和剂量高有关。研究表明,尽管突然停药或者逐渐停药都可出现戒断症状,但是逐渐停药可以减少症状的频率和程度,初期可减50%,以后减药的速度适当放缓,也可以将短效药物换成长效药物,以后逐渐