美托洛尔25mg,tid和37.5mg,bid的差异。

同为美托洛尔一日总量75mg,我想评价一下25mg.tid和37.5mg,bid在药动学方面的差异，是否37.5mg,bid用药方案更为优越。

手头没有药动学书籍，请大家帮着计算一下，或是提供个思路，我好和临床理论 。
赢了输了，都会给大家一个交代。

美托洛尔口服因个体差异较大，且针对不同疾病，用量也不一样，剂量需个体化。你说的是普遍情况，临床用药是否根据患者个体情况确定的呢？不好判断。
        例如：治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死 主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48 小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。不稳定性心绞痛 也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌证应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般 25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。心力衰竭 应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。最大剂量不应超过300～400mg/天。
    当然还有考虑不同厂家生产的不同剂型因素等。

同意2楼观点。
另外还有酒石酸美托洛尔控释片，口服1～2小时后可达到有效血浓度，用药3～4天后血药浓度达稳态，血浆中主要以游离形式存在，仅有12%与血清清蛋白结合，经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。口服：一日0.1g，早晨顿服或遵医嘱。
相关：酒石酸美托洛尔缓释片、酒石酸美托洛尔胶囊、酒石酸美托洛尔片

因为我不在心内科，所以我的回答只能算提供“线索”。因为β-受体阻滞剂和ACEI对重构的心肌细胞有逆转作用，所以临床常用于心衰患者的预防 / 治疗，只要患者能耐受（如血压、心率）β-受体阻滞剂，临床主张尽可能加大剂量用于治疗该类患者。不知到你提到的跟临床理论是指哪一方面，如果仅问“是否37.5mg,bid用药方案更为优越”，建议你看看患者用药的治疗目的，或在网上搜索一下β-受体阻滞剂的临床应用方面的文章。

大伙儿是不是要急死我才开心呀？

在上级医院进修的时候，临床使用美托洛尔（平片，25mg/片）都是从6.25mg,qd或bid起始，加量也都是12.5mg,bid或上午6.25mg,下午12.5mg，依次类推，总之都是bid用药。
我们这边起始剂量统统是6.25mg,tid,加量总之都是tid用药。

我想问：能不能先不要管它用于何种疾病，单从药动学角度讲，同为美托洛尔（平片）一日总量75mg，是否37.5mg,bid用药方案更为优越？（两种方案稳态浓度分别是多少？血药浓度波动范围，稳态最低浓度，最高浓度分别是多少？等等...）

谢谢王药师、阿司匹林、小叶子在第一时间的回复，还要谢谢临药之~对问题的编辑。王药师的答复和美托洛尔说明书一致，可是大家发现没有，
“治疗高血压100～200mg/次，一日2次”；“治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般 25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。”；“心力衰竭 应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。”
看起来是两次，三次都可以，可一到最大剂量，都是一日两次，为什么？如果说已有的循证研究里，美托洛尔平片的最大剂量都是bid的用，那一定有这样用的道理吧？（《2007慢性心力衰竭诊疗指南》里面美托洛尔的试验最大剂量是50mg,tid,可这是实验最大剂量，没有用到最大剂量。）

这事情是不是不能太认真啊？我是不是考虑太多了？

为这事情晚上睡不着觉，作个了结，继续睡觉。。。

和临床讨论过了，他们觉得从来都是这样用，没考虑过两者各有什么利弊。
大家都觉得把问题搞明白了对β受体阻滞剂应用的理解会大有裨益。
大家都觉得这个问题是个有意义的问题。
“降压作用与药物浓度不成比例，但心率减慢与药物浓度成正比”可能是解答该问题的钥匙，找到这个结论的出处，看看会有什么提示。
还有一个实际问题，通常我们所说的tid，不是q8h，早8、午12、晚6的tid给药方案，至少在药物浓度上不如bid稳定，单从稳态浓度上讲q8h要优于bid，但实际上并不是q8h给药。
写完睡觉。。。

（ 发表于 2008-7-4 03:41 ，这都早上了，还有得睡？！——注意休息！临药之～）

煮鹤焚琴老师：看了这个问题的讨论，我才疏学浅、没弄明白到底怎么回事。请接着讲。

原帖由 银杏 于 2008-8-4  20:39 发表
煮鹤焚琴老师：看了这个问题的讨论，我才疏学浅、没弄明白到底怎么回事。请接着讲。

这回子也没什么新收获可以补充了，已经和阿斯特拉的代表联系上了，这两天在等人家拿资料来。
谢谢您对该话题的关注！

我只是觉得BID能达到的目的，就没有必要用TID。期待董药师的后续补充！

同为美托洛尔一日总量75mg,我想评价一下25mg.tid和37.5mg,bid在药动学方面的差异，是否37.5mg,bid用药方案更为优越。
我想稳态浓度应该是一样的，只不过25mg.tid和37.5mg,bid血药浓度波动有差别，25mg.tid波动较小，37.5mg,bid波动稍大。但应用更方便。