中枢作用的抗支原体药物有哪些？

辛学俊


2007，7，儿科医生反馈，中枢支原体感染如何选用药物？实际提出的是有哪些抗支原体药物能透过血脑屏障，进入中枢。这需要具有抗支原体作用的抗菌药物的药动学进行一次筛选。

一、 抗支原体药有哪些？---四环素类、氯霉素类、大环内酯类、（林可类耐药）；喹诺酮类；

二、哪些抗支原体药能进入中枢？

■氯霉素类---氯霉素：脑膜无炎症时，脑脊液药物浓度为血浓度21%--50%，脑膜炎时可达血浓度45%--50%，新生儿及婴儿患者可达50%--89%；

■四环素类：不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时药物浓度约为血液的10%--25%，仍不能达有效浓度；

■大环内酯类：

大环内酯类因具大环内酯环基本结构而得名。按其化学结构可分为14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等；15元环：阿奇霉素；16元环：麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。

一．药物特点

1．抗菌谱较窄，对需氧革兰阳性菌作用强，对革兰阴性球菌及厌氧菌也有一定抗菌作用。

2．对支原体、衣原体及军团菌等非典型病原体具良好作用为其一大特点。

3．可经消化道吸收。组织分布广泛，但不能通过血脑屏障。

4．不良反应少。尤其是新大环内酯类。

●红霉素---不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液浓度仅为血浓度10%左右。口服除脑脊液和脑组织外广泛分布，约血浓度的33%进入前列腺及精囊中。血透和腹透极少清除。

● 交沙霉素：不能透血脑屏障。体内分布广，痰液、胆汁中浓度高，但不能透血脑屏障；

● 乙酰螺旋霉素：不能透过血脑屏障。肝胆系统排泄，胆汁浓度为血浓度的15—40倍，不能透过血脑屏障；

● 罗红霉素：未查获脑脊液药物浓度方面资料。

● 阿奇霉素：不能进入脑脊液。（静脉给药后，肺、扁桃体、宫颈、前列腺等器官中浓度高于血浓度30—100倍，在骨、皮肤、胃、肝、膀胱中也很高浓度，但脑脊液浓度很低（0.01μl/ml）。

● 克拉霉素：不能进入脑脊液。口服克拉霉素后，脑脊液中的药物浓度不能在达到有效血浓，脑脊液中的药物浓度仅血清中的1-2%。

● 吉他霉素：（未查获脑脊液具体数据资料）肝胆浓度高，肺、肾、肌肉组织也较血浓度高。

● 依托红霉素：不易透过血脑屏障。不易透过血脑屏障，脑膜炎症时浓度为血浓度的10%左右。肝胆浓度最高，肾、肺组织浓度高高于血浓度数倍。

■ 喹诺酮类：

● 环丙沙星；广泛分布全身组织、体液（包括脑脊液）；（未查获脑脊液具体数据资料）。

● 氧氟沙星：脑脊液分布好，对支原体作用与四环素相似。

● 培氟沙星：对血脑屏障穿透力较高。

● 司帕沙星：对脑脊液的渗透有限，0.1～0.4μg/ml。脑脊液中也可达到血药浓度的24%

● 加替沙星：进入人类脑脊液的能力有限，脑脊液中加替沙星的浓度约为同期血浆浓度的36％(范围是 21-45%)。治疗中枢神经系统感染中的地位尚不明了。进人脑脊液(CSF)的比率较高,GTLX口服给药,每次150mg 或200 mg,每日2次,在脑脊液中浓 度与血浆浓度之比为0.36），解放军总医院 临床药理研究室）

● 莫西沙星；可透过胎盘屏障、乳汁以及脑脊液。

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