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五代头孢,代代都不同——超全用法比较来了!

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  • 2020-1-7 14:46
  • 灵通播报员 发表于 2019-12-15 22:56:29 | 显示全部楼层 |阅读模式



    头孢有先后,代代有专攻



    头孢菌素类抗菌药物是以头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而合成的半合成抗菌药物,是目前临床上应用最为广泛的β-内酰胺类抗菌药物。现头孢菌素类抗菌药物上市品种已达60余种,根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同,分为五代。


    一、五代头孢简明对比


    由于头孢菌素类种类多,每种药物的适应证、抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性和不良反应不尽相同,易造成混淆和困惑,因此,我们首先对五代头孢进行简易对比,便于记忆。


    表1:五代头孢菌素的代表药物

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    表2:五代头孢菌素的抗菌谱、酶稳定性及肾毒性对比

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    二、第一代头孢菌素药学特点


    第一代头孢菌素是60年代初开始上市的,主要作用于需氧革兰氏阳性(G+球菌,仅对少数革兰氏阴性(G杆菌有一定抗菌活性。其中,头孢唑啉对G+菌的作用较强,常作为外科手术预防用药。


    但是,第一代头孢对G菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,较易耐药,酶稳定性不及第二、三代。肾毒性较第二、三代大。


    主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染等。


    表3:第一代头孢菌素药学特点

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    第二代头孢菌素药学特点


    与第一代头孢对比,第二代头孢菌素对G+菌的抗菌作用稍有减弱,但对G菌的抗菌作用和酶稳定性有所增强,肾毒性相对较少。


    常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。注射制剂应用较多的是头孢呋辛,口服制剂应用较多的为头孢克洛。


    表4:第二代头孢菌素药学特点

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    第三代头孢菌素药学特点


    第三代头孢菌素为广谱抗菌药物,其抗G菌活性更强(抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌),对G+菌作用不及一、二代,对β-内酰胺酶更稳定,基本无肾毒性。对各种肠杆菌科细菌等G杆菌具有强大抗菌作用,其中,头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌较强抗菌活性。


    临床上主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,呼吸道,脑膜炎,败血症等感染。


    表5:第三代头孢菌素药学特点

    225600s613bbzwt3bclo8o.jpg


    第四代头孢菌素药学特点


    第四代头孢菌素抗G+菌活性与头孢曲松相似,抗G菌活性(包括铜绿假单胞菌)与头孢他啶相似,对β-内酰胺酶更加稳定,但对超广谱β-内酰胺酶(ESBL)稳定性稍差。无肾毒性。


    临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。


    表6:第四代头孢菌素药学特点

    225601uvvnsrdv3sgn6srp.jpg


    第五代头孢菌素药学特点


    第五代头孢菌素类药物目前仅有头孢洛林和头孢吡普两种。相比较第四代头孢菌素,第五代头孢菌素对菌具G+有更广的抗菌谱,特别是增加对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)有较强的抗菌作用,其中,头孢吡普是第一个对MRSA和耐万古霉素金黄色葡萄球菌(VRSA)有效的头孢菌素类药物。G菌抗菌谱、β-内酰胺酶稳定性、肾毒性与第四代相似。


    目前,临床上批准用于治疗社区获得性肺炎及复杂性皮肤和皮肤组织感染,包括MRSA。


    表7:第五代头孢菌素药学特点

    225601so0lunsu19oei19u.jpg


    参考文献:

    [1] 何礼贤等.国家抗微生物治疗指南[M]. 北京: 人民卫生出版社,2017: 342页.

    [2] 主编等DNGI.桑福德抗微生物治疗指南[M]. 北京: 中国协和医科大学出版社, 2017: 273页.

    [3] 五代头孢菌素的区别汇总[J].健康管理, 2017(12): 93-95.

    [4] 李侗曾.头孢菌素家族代代观[J].医师在线, 2016, 6(19): 14-15.


    本文首发丨医学界临床药学频道

    本文作者丨郭波

    责任编辑丨章丽


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    cry
    还木有人打赏~

  • 4 小时前
  • 黄河 发表于 2019-12-16 07:59:29 | 显示全部楼层
    参考
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  • 2 小时前
  • meimei3313 发表于 2019-12-16 08:46:08 | 显示全部楼层
    谢谢分享!
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  • 6 小时前
  • hxm 发表于 2019-12-16 09:05:35 | 显示全部楼层
    谢谢分享,可参考学习。
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  • 1 小时前
  • lzm——xt 发表于 2019-12-16 09:16:50 | 显示全部楼层
    谢谢分享
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  • 4 天前
  • homercai 发表于 2019-12-16 14:22:21 | 显示全部楼层
    表4的头孢唑肟是三代头孢
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  • 2020-1-6 15:32
  • jlh100 发表于 2019-12-16 16:36:08 | 显示全部楼层
    谢谢分享,已学习!
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  • 4 天前
  • homercai 发表于 2019-12-17 09:38:15 | 显示全部楼层
    表4的头孢唑肟是三代头孢
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  • 2020-1-2 19:12
  • bailanniao 发表于 2019-12-17 20:12:32 | 显示全部楼层
    很实用,谢谢分享
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  • 4 天前
  • homercai 发表于 2019-12-18 11:18:13 | 显示全部楼层
    表4中头孢唑肟应属三代头孢
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