常用抗感染药物是否在Pharm GKB数据库中有相关代谢基因的证据学习 3

转自wwj：
左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，属第三代喹诺酮类药物。其主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻碍细菌DNA的复制。
Levofloxacin inhibits bacterial type II topoisomerases, topoisomerase IV and DNA gyrase. This leads to strand breakage on the bacterial chromosome and inhibits critical processes in bacteria cells such as DNA replication, transcription and repair. (左氧氟沙星的主要靶标为拓扑异构酶Ⅱ、Ⅳ和DNA gyrase)
本品具有抗菌谱广，抗菌作用强的特点，对革兰氏阴性菌具有较强的抗菌活性，对革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
左氧氟沙星注射剂严重不良反应/事件居前3位的不良反应表现依次为：过敏性休克（198例次，7.94%）、呼吸困难（197例次，7.90%）和过敏样反应（171例次，6.85%）
左氧氟沙星口服后吸收良好、生物利用度高，建议临床医生根据患者的实际情况选择合适的给药途径，能口服治疗者不建议使用注射给药的方式。
目前Pharm GKB数据库中证据级别较低，已有的可能证据报道（PMID: 23616064 DOI: 10.1007/s00228-013-1515-7）：
作者认为编码血脑屏障中药物转运蛋白的基因的多态性起着一定作用。
1. rs2231142 in ABCG2： Genotype GT is associated with increased risk of seizures（癫痫） due to levofloxacin.
2. rs1045642 in ABCB1： Genotype AG is associated with increased risk of seizures due to levofloxacin.
3. rs2032582 in ABCB1： Genotype AC is associated with increased risk of seizures due to levofloxacin.
4. rs1128503 in ABCB1： Genotype AG is associated with increased risk of seizures due to levofloxacin.

血糖影响很大

黄河 发表于 2019-8-15  11:30
血糖影响很大

我想知道如何测定血糖的影响。

新宇心语 发表于 2019-8-15  13:47
我想知道如何测定血糖的影响。

确实有左氧氟沙星引起低血糖的报道。Levofloxacin-induced hypoglycemia in a nondiabetic patient.（PMID: 16775443）
动物实验结果提示，喹诺酮类抗菌药物能刺激胰岛细胞膜 ATP 依赖性 K+ 通道，促进胰岛素释放，由此引发低血糖反应（转自丁香园）。找到相关文献，会在群里分享给大家！

黄河 发表于 2019-8-15  11:30
血糖影响很大

喹诺酮类抗菌药致低血糖已有报道，但鲜见左氧氟沙星致低血糖的报道（转自丁香园）。

levofloxacin had only a small effect on insulin secretion and K(ATP) currents, gatifloxacin and temafloxacin stimulated insulin secretion and inhibited K(ATP) channel currents in a dose-dependent manner. 左氧氟沙星对胰岛素分泌和K（ATP）电流的影响很小，但加替沙星和temafloxacin以剂量依赖的方式刺激胰岛素分泌并抑制K（ATP）通道电流。
文章来源：Effects of fluoroquinolones on insulin secretion and beta-cell ATP-sensitive K+ channels. (PMID: 15321742)

临药菜鸟 发表于 2019-8-15  14:41
levofloxacin had only a small effect on insulin secretion and K(ATP) currents, gatifloxacin and tema ...

厉害，谢谢，我是说如何界定一个血糖变化，平时的测定，住院期间的测定，怎么算变化大

新宇心语 发表于 2019-8-16  11:35
厉害，谢谢，我是说如何界定一个血糖变化，平时的测定，住院期间的测定，怎么算变化大

正常人空腹的时候血糖值在3.9～6.1mmol/L，而低血糖是指成年人空腹血糖浓度低于2.8mmol/L。我的理解是出现低血糖症状，即表示对血糖影响大。不知道是否回答了您的问题。

临药菜鸟 发表于 2019-8-16  15:34
正常人空腹的时候血糖值在3.9～6.1mmol/L，而低血糖是指成年人空腹血糖浓度低于2.8mmol/L。我的理解是出 ...

谢谢，监测血糖波动应该不止这些，应该监测一段时间的 ，个人觉得