关注：辛伐他汀用药警示

关注：辛伐他汀用药警示

2016-7-4 作者：寇威  来源：医学界

他汀类药物是临床上应用很普遍的一类降脂药物，随着全球第一个他汀类药物洛伐他汀获美国 FDA 批准（1987 年）上市以来，辛伐他汀、阿托伐他汀等他汀类新药不断问世。
许多大型研究已经证实，他汀类药物可降低冠心病的发病率和死亡率，减慢动脉粥样硬化斑块的发展，甚至使斑块消退，从而打破了冠心病不可逆转的传统观念。
临床上辛伐他汀作为其中主要经细胞色素P450 3A4途径代谢的药物与临床上众多经P450 3A4途径代谢的药物存在相互作用。他汀类药物的物理性质、药效强度、代谢及排泄途径见表1。


2010年3月19日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布通告称，与使用低剂量的辛伐他汀及其他“他汀类”药品相比，使用最高批准剂量80mg的辛伐他汀发生肌肉损害的风险升高。
2011年6月8日，FDA提出限制降胆固醇药物辛伐他汀最高批准剂量（80mg）的使用，因为这一剂量将增加肌肉损害的风险。辛伐他汀 80mg应仅被用于那些已经使用该剂量治疗了12个月以上且没有肌肉损害（肌病）的患者。辛伐他汀80mg不应作为新患者的起始治疗，包括那些已经使用低剂量治疗的患者。除了这一新的限制，FDA要求对辛伐他汀的说明书进行修改以增加新的禁忌证（不应与某些药物合用）以及当辛伐他汀与某些药物合用时的剂量限制。  
  
FDA于2011年12月15日更新了辛伐他汀的警示信息，修改了辛伐他汀的剂量限制。  

1、限制辛伐他汀80mg的使用，因为这一剂量将增加肌肉损害的风险。  

2、FDA要求对辛伐他汀的说明书进行修改，以增加新的禁忌证（不应与某些药物合用）以及当辛伐他汀与某些药物合用时的剂量限制。
新的警示标签见表2：

学习了，以后使用这类药物更加注意。

我记得南京明基医院药学部部长讲过，阿托伐他汀比辛伐他汀发生横纹肌溶解的概率高，不知道哪个对？

知道了不少东西

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mzahliyang 发表于 2016-7-5  09:41
我记得南京明基医院药学部部长讲过，阿托伐他汀比辛伐他汀发生横纹肌溶解的概率高，不知道哪个对？

肌肉损害偶有发生，最严重的是横纹肌溶解症。西立伐他汀就因横纹肌溶解的致死性而撤出市场；FDA（美国药监局）和SFDA（中国药监局）也发出对辛伐他汀肌肉安全性的警告，希望引起警惕；2013年英国电子药品摘要提出，瑞舒伐他汀40mg禁用于亚裔人群，对药物的耐受性存在种族的差异，低于40mg对亚裔人种来说还是安全的。肌肉不良事件发生率：肌痛1.5%~3%，肌炎（肌肉症状伴肌酸激酶升高）0.005%，横纹肌溶解0.0016%。横纹肌溶解文献虽有报道，但发生的概率极低，他汀药物还是安全的。当然，引起肌病也可能来自其他诱因：老年、过量运动、体重过低、过量饮酒、遗传因素等。FDA也就几种常用的他汀的肌肉安全性做了数据分析：瑞舒伐他汀引起肌痛的个案最多，辛伐他汀发生横纹肌溶解症个案比其他他汀多，阿托伐他汀相对安全。
——引自《动脉粥样硬化诊治进展》学术会议

杰他他 发表于 2016-7-5  13:10
肌肉损害偶有发生，最严重的是横纹肌溶解症。西立伐他汀就因横纹肌溶解的致死性而撤出市场；FDA（美国药 ...

收到，非常感谢

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