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临床上经常看到抗生素外用的情况,例如庆大霉素、头孢唑啉雾化吸入,万古霉素伤口冲洗,甲硝唑冲洗外阴等等。一直以来众说纷纭,难以定夺,以下是关于抗生素外用的合理与不合理的一些地方。
抗生素外用的合理之处。1、理化性质。皮肤伤口对PH和渗透压要求不高,并且制剂具有的辅料能保持药物的稳定性,所以其他制剂也能外用。2、药效。只要药物的有效成分对外用伤口的菌种敏感,理论上注射剂、口服剂外用是有效的。3、药动学。抗生素中几乎没有前药,不必经过代谢才能起作用,实际上,口服抗生素由于要经过肝脏的首关消除,常常效果还会被削弱。
抗生素外用的不合理之处。1、理化性质。雾化吸入要求覆盖在呼吸道的表层液体为等渗液,PH为中性。吸入抗生素的渗透压过高或PH过低会引起咳嗽,甚至气道痉挛。庆大霉素在碱性环境中呈非解离状态,作用效果好。而浓痰的酸性和厌氧环境会影响庆大霉素的抗菌活性。有动物试验表明庆大霉素会对气道黏膜产生刺激作用,从而引起炎症反应。如果抗生素为粉针剂的话,一般用水比较难溶解,需要用专门的溶剂。药物粉末无法溶解,就无法发挥疗效。如果是直接洒在伤口上,是否能撒匀?如果外部伤口使用针剂,由于流动性和蒸发性,是否能达到有效浓度?2、药效。抗生素外用容易导致耐药和过敏。
合理外用抗生素的原则。1、应选择不经常或不作为系统使用的抗生素。如多粘菌素、新霉素、莫匹罗星、夫西地酸。2、应选择外用不易致敏的抗生素。40年前普遍外用的磺胺药,就由于容易出现接触性皮炎和被系统吸收产生光敏性皮炎而摒弃不用。3、有较广的抗菌谱且对致病菌敏感。4、结构应稳定,不易受温度、日光的影响。
解决问题的根本方法还是需要研制出外用制剂,建立在严格的药效学、药动学数据基础上,才能用得放心,用得安心。
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