药物通用名称

英文名称

药物分类

药理作用

药动学

适应症

阿糖胞苷

cytarabine

化疗药物

抗代谢药物，作用机制尚未完全阐明。

口服无效，持续静脉滴注可达到相对稳定的血药浓度；血浆蛋白结合率约为13.3%；有多种代谢途径，在白血病原始细胞和正常骨髓中通过磷酸化作用转化为活性形式；主要经肾脏排出。

阿糖胞苷主要适用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗。它对其他类型的白血病也有治疗作用，如 ：急性淋巴细胞性白血病，慢性髓细胞性白血病（急变期）。本品可单独或与其他抗肿瘤药联合应用 ；联合用药疗效更好。如果无维持治疗，阿糖胞苷诱导的缓解很短暂。

阿糖腺苷

vidarabine

抗病毒药

本品活性形式为阿糖腺苷三磷酸，进入细胞后，抑制病毒DNA的复制，途径如下：1.与dATP竞争性结合病毒DNAP酶； 2.抑制病毒核苷酸还原酶活性；3.抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性。

能透过血脑屏障，静脉滴注达峰时间0.5h，半衰期3.5h，代谢产物阿糖次黄嘌呤，60%-80%以阿糖次黄嘌呤的形式从尿中排泄。

用于疱疹病毒口炎皮炎病毒性带状疱疹等。

奥氮平

olanzapine

抗精神病药

拮抗5-HT、多巴胺、胆碱能受体。

口服吸收良好；达峰时间5-8h。血浆蛋白结合率高，约为93%；经肝脏代谢，代谢产物无活性或低活性；消除半衰期因年龄、性别差异大。

用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，奥氮平可用于预防双向情感障碍的复发。

米氮平

mirtazapine

抗抑郁药

抗抑郁作用机制尚不清楚，临床发现本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性，可能与本品拮抗中枢突触前抑制性α2-肾上腺受体有关。

口服生物利用度50%；达峰时间2h，血浆蛋白结合率85%，平均半衰期20-40h；服药3-4天达稳态血药浓度；去甲基代谢产物仍有活性。

抑郁症

奥拉西坦

Oxiracetam

脑代谢功能促进剂

促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑ATP/ADP的比值，是大脑中蛋白质和核酸合成增加。

静脉给药消除半衰期在3h左右；体内分布广发，以肾脏、肝脏和肺浓度最高。

适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。

左乙拉西坦

Levetiracetam

抗癫痫药

抗癫痫机制尚不清楚。

口服吸收迅速，绝对生物利用度接近100%，达峰时间1.3h；每日给药两次，2天后达稳态血药浓度；血浆蛋白结合率低；代谢产物无活性，血浆半衰期7±1h，主要经肾脏排泄。

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

奥司他韦

oseltamivir

抗病毒药物

本身无活性，代谢产物奥司他韦羧酸盐是强效选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂。

能抑制甲型、乙型流感病毒的神经氨酸酶活性，抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型、乙型流感病毒的播散。

口服吸收迅速，经肝脏和/或肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物奥司他韦羧酸盐；75%口服剂量以活性形式进入体循环；血浆蛋白结合率低，血浆浓度下降半衰期为6-8h；超过99%的活性代谢产物经肾脏排泄。

1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

奥利司他

orlistat

肥胖症用药

长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸卑微形成共价键使酶失活，失活的酶不能将食物中的脂肪水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，从而减少热量摄入，控制体重。

口服吸收量极微，全身药代动力学不能检测出。

奥利司他结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括哪些已经出现于肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。奥利司他具有长期的体重控制减轻体重维持体重和预防反弹）的疗效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其他疾病的发病率，包括高胆固醇血症、2型糖尿病，糖耐量降低，高胰岛素血症、高血压，并可减少脏器中的脂肪含量。

非布司他

debuxostat

治疗高尿酸血症和痛风用药

本品为黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。

口服吸收率至少为49%，达峰时间1-1.5h，进食高脂肪餐会降低本品生物利用度，血浆蛋白结合率约为99.2%，代谢产物较多，经肝脏、肾脏途径消除。

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

安他心

Antazoline

抗心律失常药

临床主要用于房性、室性早搏，室性心动过速，房颤等心律失常及过敏性疾病。

安他乐

Hydroxyzine

倍他司汀

betahistine

眩晕用药

1改善土拔鼠内耳循环障碍2增加内淋巴水肿的土拔鼠的耳蜗血流量3改善恒河猴脑内血流量

主要代谢产物2-吡啶乙酸，20名男性志愿者单次口服给药后代谢产物达峰时间1.13+-0.66h，达峰浓度308.58+-208.78ng/ml，消除半衰期5.85+-2.39h

下列疾病伴发的眩晕、头晕感：梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症。

贝他斯汀

Bepotastine

抗过敏药

尚不明确

尚不明确

1．过敏性鼻炎；2．荨麻疹；3．皮肤疾病引起的瘙痒（湿疹·皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症）。4.神经性耳眠。

长春西汀

vinpoctine

脑血管及周围血管扩张药

抑制磷酸二酯酶活性，增加cGMP浓度，松弛血管平滑肌，选择性增加脑血流量；抑制血小板凝集，降低人体血液粘度，增强红细胞变形力，改善血液流动性和微循环，促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢。

能透过血脑屏障和胎盘屏障。血浆蛋白结合率为66%，经肝脏代谢，产物为阿朴长春胺酸，产物活性较低，经肾脏排泄。

改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等。

长春新碱

vincrisitine

化疗药物

抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成，是有丝分裂停止于中期；干扰蛋白质代谢；抑制RNA多聚酶的活力；抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。

静注迅速分布于各组织胆汁内浓度最高，蛋白结合率75%，肝内代谢，主要随胆汁排出。长春新碱能选择性集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。

用于治疗急性白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤，也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤等。

长春瑞滨

vinorelbine

化疗药物

抑制微管蛋白的聚合，是细胞分裂停止于有丝分裂中期，是一种细胞周期特异性药物。

主要在肝脏代谢与清除，经胆道，从粪便排出。

本品适用于非小细胞肺癌、乳腺癌患者。

氟尿嘧啶

flourouracil

化疗药物

1抑制DNA合成，体内转化为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA合成；2阻止尿嘧啶和乳清酸渗入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。

经肝脏代谢，分解产物为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1h类经肾脏以原形排出体外。大剂量可透过血脑屏障。

1用于乳腺癌消化道肿瘤包括原发性和转移性肿瘤胆道肿瘤和胰腺癌卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗；2为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物；3头颈部恶性肿瘤。

氟胞嘧啶

flucytosine

抗真菌药

能被真菌代谢成氟尿嘧啶，进入其脱氧核糖核酸，影响真菌核酸和蛋白质的合成。本品对真菌有选择性毒性作用，在人体细胞内并不能大量地将氟胞嘧啶转化为氟尿嘧啶。

口服吸收迅速而完全，口服2g后2-4h血药浓度达峰值，为30-40mg/L.半衰期为2.5-6h。在血液中与血浆蛋白结合率约50%，广泛分布于全身，易透过血脑屏障。

适用于念珠菌及隐球菌所致的感染。

环磷酰胺

Cyclophosphamide

化疗药物

生物烷化剂类细胞毒性药物。其烷化代谢产物与DNA相互作用，导致DNA链断裂及与DNA-蛋白交联的联结，导致细胞周期中G2被延迟。

口服几乎完全从胃肠道吸收。血浆半衰期成人7h，儿童4h，环磷酰胺及其代谢产物主要经肾脏排出，可透过血脑屏障和胎盘屏障。

本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。

环磷腺苷

Adenosine

cyclophosphate

抗心绞痛药

本品为第二信使cAMP，在洗脑内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用，能改变细胞膜的功能，从而增强心肌收缩，改善心肌缺氧，化解冠心病症状及改善心电图。此外，对糖、脂肪代谢、核酸、蛋白质的合成调节起着重要的作用。

尚不明确。

用于心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。对于改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状有一定的作用。对急性白血病结合化疗可提高疗效，亦可用于急性白血病的诱导缓解。此外，对老年慢性支气管炎、各种肝炎和银屑病也有一定疗效。

甲巯咪唑

Thiamazole

抗甲状腺制剂

抑制甲状腺内过氧化物酶，阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素T4和三碘甲状腺原氨酸T3的合成。

口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率约70-80%,广泛分布于全身，集于甲状腺，在血液中不和蛋白质结合，半衰期约3h，甲巯咪唑及代谢产物75-80%经尿液排泄，易透过胎盘并经乳汁分泌。

1.甲状腺功能亢进的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者及年轻患者。 2.用于各种类型的甲状腺功能亢进的手术前准备。 3.甲状腺功能亢进患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药，以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。 4.放射碘治疗后间歇期的治疗。

甲苯咪唑

mebendazole

驱肠虫/抗吸虫药

与寄生虫肠细胞微管蛋白特异性结合而干扰其细胞微管形成。

口服存在首过效应，约有20%剂量进入循环系统，达峰时间2-4h，血浆蛋白结合率90-95%，主要经肝脏代谢，存在肝肠循环，经尿液、粪便排出。

用于治疗饶虫、蛔虫、鞭虫、十二指肠钩虫、粪类圆线虫和绦虫单独感染及混合感染。

阿司咪唑

Astemizole

抗组胺药

强效组胺H1受体拮抗剂，无中枢镇静和抗胆碱能作用。

口服吸收迅速，存在首过效应，达峰时间2h，消除半衰期13天，代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体外。

用于治疗季节性过敏性鼻炎

左旋咪唑

Levamisole

驱肠虫/抗吸虫药

1选择性抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，，影响虫体肌肉无氧代谢，减少能量产生。2使神经肌肉去极化，发生持续收缩而致麻痹；3拟胆碱作用有利于虫体的排出。

口服吸收迅速，服用150mg后2h内，血药浓度达峰值（500ng/ml）,半衰期4h。肝脏代谢，大部分经尿液排出。

对蛔虫、钩虫、饶虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高，故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高，但远期疗效较差。

克林霉素

Clindamycin

林可酰胺类抗菌药物

本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。

本品口服后不被胃酸破坏，在胃肠道内迅速吸收，空腹口服的生物利用度为 90%，进食不影响其吸收。该品的蛋白结合率高，为92%～94%。除脑脊液外，该品广泛分布于体液及组织中，在骨组织中亦可达较高浓度，在胆汁及尿液中可 达高浓度，也能透过胎盘，进入胎儿循环。该品在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。约10% 给药量以活性成分由尿排出，3.6%以活性成分由粪便排出。

本品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳 炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆 腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。

克拉霉素

Clarithromycin

大环内酯类抗菌药物

与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成。

口服吸收快，绝对生物利用度为50%，多剂量无蓄积，且代谢方式不变。

适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染： 1. 鼻咽感染。 2. 下呼吸道感染。 3. 皮肤软组织感染。 4. 急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。 5. 也用于军团菌感染。

曲美布汀

trimebutine

胃肠解痉挛药

1对消化道平滑肌有双向调节作用；2胃肠止痛作用：激活外周μ、Κ阿片受体释放胃肠肽及胃泌素等的释放；3末梢性镇痛作用。

口服300mg后，达峰时间0.63+-0.24h，达峰浓度119.72ng/ml，经尿液排出。

1胃肠功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。

曲美他嗪

trimetazidine

眩晕用药

1保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，2阻断长链3-酮酯酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的β氧化，从而促进葡萄糖氧化。

口服吸收迅速而完全，24h内即达到血浆峰浓度55ng/ml，蛋白结合率低，主要经尿液以原形清除，消除半衰期平均为6h。

心绞痛发作的预防性治疗。眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。

匹维溴铵

Pinaverium

胃肠解痉挛药

钙离子通道拮抗剂，作用于胃肠道的解痉剂。

口服吸收率低，约10%，达峰时间1h，消除半衰期1.5h，几乎全部在肝脏代谢并消除。

1对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛、排便异常和胃肠不适；2对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛；3为钡灌肠做准备。

维库溴铵

Vecuronium

骨骼肌松弛药

竞争性非去极化肌肉松弛剂，通过竞争胆碱能受体阻断Ach的作用。

药动学符合二室开放模型，给药后约1-3min肌肉开始松弛，持续20-30min，主要以原形和代谢物经胆汁排出，小部分有肾脏排出。

主要用于辅助全身麻醉，易化气管插管及维持手术中骨骼肌松弛。

异丙托溴铵

Ipratropium

平喘药及慢阻肺用药

胆碱能受体拮抗剂，抑制乙酰胆碱与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，使支气管平滑肌松弛。

治疗作用是通过气道的局部作用产生的。

作为支气管扩张剂用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。

硫必利

tiapride

抗精神病药

苯酰胺类抗精神病药，对中脑边缘系统多巴胺能神经功能亢进有抑制作用，对纹状体多巴胺能神经运动障碍有拮抗作用，从而产生安定、镇静作用。

口服吸收迅速，用药1后血药浓度达到高峰，口服半衰期4h，主要以原形随尿液排出。

用于治疗舞蹈症、抽动-秽语综合征及老年性精神运动障碍。亦可用于顽固性头痛、痛性痉挛、坐骨神经痛、关节疼痛及乙醇中毒等。

西沙必利

cisapride

胃肠功能调节药

激活肠壁肌间神经丛上的5-HT4受体，促进Ach释放并发挥胃肠促动力作用。

口服吸收吸收彻底，达峰时间1-2h，半衰期为10h。主要经CYP3A4酶代谢，血浆蛋白结合率高（97.5%）。

对其他治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠动力性疾病，如慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫；慢性假性肠梗阻胃食管反流病

利奈唑胺

Linezolid

恶唑烷酮类抗生素

与细菌50S亚基的23核糖体RNA上的位点结合，从而阻止形成功能性70S始动复合物，后者为细菌转录翻译重要组成部分。

口服给药吸收迅速而完全，给药后约1-2h达到血浆峰浓度，绝对生物利用度约为100%，约35%经肾脏排泄。

本品用于治疗由特定微生物敏感菌株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，院内获得性肺炎，复杂的皮肤和皮肤软组织感染，非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，摄取获得性肺炎及伴发的菌血症。

替莫唑胺

Temozolomide

化疗药物

生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，与DNA鸟嘌呤碱基的O6和N2位点上的烷基化（甲基化）发挥细胞毒性作用。

口服吸收完全，1h后达血药浓度峰值，平均消除半衰期为1.8h，生理PH条件下，能迅速分解为活性物质5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代谢物。

多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

乙酰唑胺

Acetazolamide

降眼压药

碳酸酐酶抑制剂，能抑制房水生成，降低眼压。

口服容易吸收，蛋白结合率高。口服500mg后1-1.5h降低眼压作用开始；2-4h血药浓度达峰值；可维持4-6h。

适用于治疗各种类型的青光眼，对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。

醋甲唑胺

Methazolamide

降眼压药

碳酸酐酶抑制剂，能抑制房水生成，降低眼压。

口服后吸收迅速，给药后1-2h即可达到血药浓度峰值，血浆蛋白结合率约55%。

适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼、闭角型青光眼的术前治疗。

呋喃妥因

Nitrofurantoin

硝基呋喃类抗菌药物

抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统，从而阻断其代谢过程。

本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓。血清中药物浓度甚低，尿中的浓度较高。本品可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血清蛋白结合率为60%。血消除半衰期(t1/2?)为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌和重吸收30%～40%迅速以原形经尿排出，大结晶型的排泄较慢。

用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯下尿路感染，液可用于尿路感染的预防。

呋喃唑酮

Furazolidone

硝基呋喃类抗菌药物

本品为硝基呋喃类抗菌药，作用机制为干扰细菌氧化还原酶，阻断细菌的正常代谢。

本品口服仅吸收5%，成人顿服1g，血药浓度为1.7-3.3mg/L，在肠道内保持较高的药物浓度。部分吸收药物随尿排出。

主要用于敏感菌所致的细菌性痢疾、肠炎、霍乱，也可用于伤寒、副伤寒、贾第鞭毛虫病、滴虫病等。与制酸剂等药物合用于治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎。

米诺地尔

Minoxidil

皮肤科用药

周围血管舒张药，局部长期使用时，可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。

外用制剂

治疗男性型秃发及斑秃。

吡贝地尔

Piribedil

抗震颤麻痹药

多巴胺能神经激动剂。1.刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生；2.多巴胺控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明；3.增加股动脉血流量

口服吸收迅速，给药1h后达峰，代谢产物有两种，主要经尿液排出。

1.用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗（除阿尔茨海默病和其他类型的痴呆）；2.用于下肢慢性阻塞性动脉病（第2期）所致间歇性跛行的辅助性治疗；3.建议用于眼科的缺血性症状；4用于帕金森病的治疗。

法舒地尔

Fasudil

脑血管及周围血管扩张药

抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管扩张。

健康成人单次3min内静脉持续给予法舒地尔0.4mg/kg时，血浆中原形药物浓度在给药结束时达峰值，消除半衰期约为16min，肝脏中代谢。

改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。

乌拉地尔

Urapidil

抗高血压药

外周扩管作用：阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管；中枢降压作用：激活5-HT1A受体，降低延脑心血管调节中枢交感反馈。

静脉注射体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35min，蛋白结合率80%；肝脏代谢，50-70%的乌拉地尔经肾脏排出。

用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压，以及难治性高血压，用于控制围手术期高血压。

丁咯地尔

Buflomedil

脑血管及周围血管扩张药

1.α肾上腺素受体拮抗剂，2.较弱的非特异性钙离子拮抗作用；3.抑制血小板聚集；4.改善红细胞变形性的功能。

静脉注射后，分布广泛；经肝脏代谢，消除半衰期约3h。

1.外周血管疾病：间歇性跛行、雷诺综合症、Burger综合症、血管性痉挛。2.慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力消退、定向障碍等。

萘哌地尔

Naftopidil

用于膀胱或前列腺疾患的药物

α1肾上腺素受体拮抗剂，缓解该受体兴奋引起的前列腺和尿道交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。

成人空腹单次口服本品100mg，血清蛋白结合率为98.5%，饭后服用本品一次50mg，一日2次，服药4次后血药浓度达稳态。

良性前列腺增生引起的排尿障碍。

尼可地尔

Nicorandil

脑血管及周围血管扩张药

硝酸酯类化合物。1.阻止细胞内钙离子游离；2.增加细胞膜对钾离子的通透性；3.扩张冠状血管；4.持续性增加冠状动脉流量；5.抑制血小板聚集，防止血栓形成。

口服吸收迅速而完全，生物利用度为75%；服药后0.5-1h血药浓度达峰值，半衰期约为1h；主要分布在肝、心、肾、肾上腺及血液中。主要从尿中排出。

适用于冠心病、心绞痛的治疗。对于劳力型、自发型、梗死后或混合型心绞痛均有效。对伴有心房颤动、心脏扩大的心绞痛、对其他抗心绞痛药物需慎用的患者，可选用本品。

前列地尔

alprostadil

脑血管及周围血管扩张药

改善红细胞的变形性、抑制血小板凝集、激活白细胞（中性白细胞活化）和溶解血栓（增加纤维蛋白溶解活性）来提高血液流动性，增加局部缺血组织对氧和葡萄糖的利用，从而恢复正常新陈代谢，改善微循环。

内源性物质，半衰期极短，输注开始后迅速达到稳态浓度。生物转化主要在肺内进行。

用于治疗第III、第IV期慢性阻塞性动脉疾病（Fontaine分类）。

来氟米特

Leflunomide

类风湿药物

具有抗增殖活性的异嗯唑类免疫抑制剂，抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。

口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726（M1），口服后6-12h血药浓度达峰值，生物利用度约80%，代谢产物血浆蛋白结合率大于99%，经肝肾排出，半衰期约为10天。

1适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。2狼疮性肾炎。

氨鲁米特

Aminoglutethimide

抗肿瘤激素类药物

绝经后妇女的雌激素主要来源是雄激素的前体雄烯二酮在脂肪，肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。氨鲁米特在肾上腺皮质和腺体外组织两个不同部位阻断雄激素的生物合成，阻止雄激素转化为雌激素。

口服500mg后1.5h达峰，血药浓度峰值为5.9ug/ml，平均血浆半衰期为12.5h

主要适用于绝经后晚期乳腺癌，雌激素受体阳性效果更好。对乳腺癌骨转移有效。也可用于皮质醇增多症的治疗。

奥拉米特

Orazamide

消化系统用药

本品在胃肠液中分解成等分子4-氨基-5-咪唑酰胺（AICA）和乳清酸（维生素B13）。AICA为嘌呤前体物质，乳清酸为嘧啶前体物质。

尚不明确

用于急、慢性肝炎，脂肪肝和肝硬化的辅助治疗。缓解酒精性肝炎的症状。

他莫昔芬

Tamoxifen

抗肿瘤激素类药物

雌激素受体拮抗剂，可能通过与靶器官，如乳腺和子宫的胞浆内雌激素受体结合而抑制内源性雌激素作用。

口服吸收迅速，达峰时间4-7h，消除半衰期约为7天，血清白蛋白结合率很高（大于99%），代谢产物有活性。

用于治疗乳腺癌，和不排卵性不育症。

他克莫司

Tacrolimas

免疫抑制剂

强效免疫抑制性大环内酯类药物

主要吸收部位在胃肠道上部，吸收不完全，差异大。分布广泛，血浆蛋白结合率高，经肝脏代谢，消除半衰期长，差异大，消除率低。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植排斥反应。治疗肝脏或肾移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植排斥反应。

阿昔莫司

Acipimox

调血脂药

1.抑制游离脂肪酸从脂肪组织中释放；2降低血中极低密度（VDLD）和低密度（LDL）脂蛋白浓度，从而降低甘油三脂和总胆固醇水平；3.对高密度脂蛋白胆固醇的升高有有益作用。

口服吸收迅速而完全，血药浓度在2h达到峰值，半衰期约为2h。本药不与血浆蛋白结合，不被代谢，从尿中排出。

按照Fredrickson分类法诊断的原发性和继发性高脂血症，即高甘油三脂血症（IV型高脂蛋白血症）；高胆固醇血症（IIa型高脂蛋白血症）；高甘油三脂和高胆固醇血症（IIb型，III型及V型高脂蛋白血症）。