地西泮的化学名称：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂-2-酮。地西泮为白色或极近白色晶体，极微溶于水（1:3333），溶于乙醇（1:16），溶于氯仿（1:2）。地西泮可吸附在塑料制品之上，在持续静脉输注中约50%会吸附到PVC输液袋壁上，因此避免使用PVC输液器。

地西泮（C16H13ClNO2 284.7）

一 地西泮注射液的药代动力学特点

地西泮注射液肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20min内、静注1~3min起效。肌注0.5~1.5h、静注0.25h血药浓度达峰值，4~10d血药浓度达稳态，t1/2为20~70h，血浆蛋白结合率高达99%。本品主要在肝脏代谢，代谢产物亦有不同程度的药理活性。本品长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。

二 地西泮注射液的用法用量

成人静脉给药常用量：
（1）基础麻醉或静脉全麻，10-30mg。
（2）镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg，以后按需每隔3-4小时加5-10mg。24小时总量以40-50mg为限。
（3）癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静注10mg，每隔10-15分钟可按需增加甚至达最大限用量。
小儿静脉给药常用量
（1）抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫，出生30天-5岁，静注为宜，每2-5分钟0.2-0.5mg，最大限用量为5mg。
  （2）5岁以上每2-5分钟1mg，最大限用量10mg。如需要，2-4小时后可重复治疗。
  （3）重症破伤风解痉时，出生30天到5岁1-2mg，必要时3-4小时后可重复注射，5岁以上注射5-10mg。小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25mg/kg，间隔15-30分钟可重复。

4 地西泮注射液的药物过量的诊治

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是对呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。

4 地西泮注射液的常见不良反应

（1）常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。

（2）罕见的有皮疹，白细胞减少。

（3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。

（4）长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
三 地西泮注射液用药注意事项

1 地西泮注射液用药注意事项

地西泮在水中微溶，注射液中含有丙二醇、乙醇、苯甲酸钠，加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液等输液中后，因溶媒系统的改变使地西泮析出，产生浑浊，应禁忌稀释使用。所以临床在使用地西泮注射液时应肌内注射或缓慢静脉注射。因本药属于长效药，不应作连续静脉滴注。

     本品在一定浓度下，在一些静脉注射溶液中是相容的。在玻璃瓶中，按1:40-1:100比例用静脉注射溶液稀释，本品是相容的，并可在24h内保持稳定。但随着时间的变化，静脉注射稀释溶液将会浓缩，出现混浊和沉淀。
    含有聚氯乙烯（PVC）的溶液袋和输液装置（包括注射器）对本品有明显的吸附性。若将本品放入聚氯乙烯袋中，在30-120min内本品损失25%-55%。
    厂家建议不能将本品与其他溶液或药品混合，或加入静脉滴注溶液中。应尽量从静脉穿刺处的输液管段内缓慢注入本品。

癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停;对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。

以下情况慎用：①严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。②重度重症肌无力，病情可能被加重。③急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。④低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。⑤多动症者可有反常反应。⑥严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。⑦外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。⑧有药物滥用和成瘾史者。

在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。

2 地西泮注射液临床常见错误用法

1、静脉滴注：不推荐此种给药途径，本品为极难溶性药物，水中的溶解度为1:400，地西泮注射液溶媒中含40%丙二醇、10%乙醇助溶并加热至60℃使之完全溶解。地西泮注射液与其他任何输液配伍，由于溶媒组成改变，使地西泮溶解度降低而易析出地西泮结晶，静脉滴注过程中不溶性微粒易引起输液反应及严重不良事件的发生，如寒颤、高热、子痫、惊厥等。若确需静脉滴注,应将地西泮注射液2mL稀释于至少大于60倍输液中方可静脉滴注。
2、禁止从莫菲管中加入：地西泮注射液是水溶性制剂,由于助溶剂的存在,其处于完全溶解状态,地西泮注射液从莫菲管加入到其他输液,均因溶媒系统的改变使地西泮析出,产生白色浑浊或沉淀及肉眼看不到的微粒，严重影响用药安全。